היום הודיעה MSD כי יש לה תוצאות חיוביות בניסוי קליני שלב 1 עם מחקר ה- nrtti, islatravir (aka mk-8591). שלוש מנות שונות של איסלטראוויר שימשו כשתלים לשתיה איטית תת-עורית (שתל), אשר יכולים לשמור על ריכוז התרופות גבוה מסף הפרמקוקינטיקה הקבועה מראש (PK) בתוך 12 שבועות לאחר ההשתלה. המינון של 56 מ"ג של אילטראוויר צפוי לשמור על ריכוז התרופות מעל הסף למשך יותר משנה. בהתבסס על תוצאה חיובית זו, MSD ישיק ניסויים קליניים בשלב 2 במטרה לחקור את הפוטנציאל של השתל התת-עורי של איסלטראוויר כטיפול ארוך-טווח למניעת חשיפה (PREP). זה עשוי לספק עד 12 חודשי הגנה עם שימוש בסמים אחד בלבד.
עם הופעתו של טיפול בקוקטיילים, איידס הפך ממחלה חסרת תקדים למחלה כרונית שניתן לשלוט בה באמצעות תרופות. אך במדינות מסוימות, שיעור ההיארעות של איידס עדיין גבוה. טיפול למניעת חשיפה טרם מטרתו למנוע אנשים בסיכון לזיהום ב- HIV-1 ולהפחית את הסיכון להידבקות ב- HIV-1. עם זאת, הטיפול המונע הנוכחי צריך להילקח מדי יום על ידי קבוצות בסיכון גבוה, ותאימות נמוכה תגדיל את הסיכון להידבקותן.
Islatravir הוא nrtti חדשני שפותח על ידי Moshadong. מחקרים פרה-קליניים מראים כי הוא יכול לעכב את תפקוד ה- HIV רטרואנזים באמצעות מנגנונים רבים. המנגנון שלו שונה מהטיפול המאושר נגד HIV ומעכב טרנסקריפטאז הפוך מסורתי (NRTI). נכון לעכשיו, Mosartan נבדק בכמה ניסויים קליניים כטיפול הכנה תרופתי יחיד ובשילוב עם טיפול אנטי-ויראלי אחר לזיהום ב- HIV.
בניסוי קליני שלב 1 כפול סמיות, מבוקר פלצבו, השתתפו 24 משתתפים בריאים שתל עם מינונים שונים של איזלאטרוויר בזרוע העליונה, שיכול לשחרר את התרופה לאט בגוף, וכך להשיג תחזוקה ארוכת טווח של הטיפול התרופתי. ריכוז. לאחר 12 שבועות של השתלה, השתל הוסר והמשתתפים הוערכו לתקופה של 8 שבועות.
התוצאות הראו כי ריכוז האיסלטראוויר נשמר מעל לרמה האנטי-ויראלית תוך 12 שבועות. המינון הגבוה יותר (52 מ"ג ו -56 מ"ג) של איסלטראוויר יכול לשמור על ריכוז התרופה מעל הסף לאחר הוצאת השתל עד לסיום המחקר. בהתבסס על תוצאות אלו והערכות קודמות של שתל האיסלטראוויר, החוקרים מצפים שהמינהל ישמור על ריכוזי התרופות מעל סף ה- PK היעד למשך שנה לפחות.
